有機藥物合成設計策略分為兩類：

１. 由原料而定的合成策略：在由天然產物出發進行半合成或合成某些化合物的衍生物時，通常根據原料來制定合成路線。

２. 由產物而定的合成策略：有目標分子作為設計工作的出發點，通過逆向變換，直到找到合適的原料、試劑以及反應為止，是合成中為常見的策略。

逆合成的過程是對目標分子進行切斷，尋找合成子及其合成等價物的過程。

切斷：目標化合物結構剖析的一種處理方法，想象在目標分子中有價鍵被打斷，形成碎片，進而推出合成所需要的原料。

切斷的方式有均裂和異裂兩種，即切成自由基形式或電正性、電負性形式，后者更為常用。